Un nou analgezic non-opioid a fost aprobat în Statele Unite

Administrația pentru Alimente și Medicamente din SUA a aprobat un nou analgezic conținând suzetrigina ca substanță activă, destinat tratamentului durerii moderate până la severe.

Administrația pentru Alimente și Medicamente din SUA (FDA) a aprobat, luna trecută, un nou analgezic destinat tratamentului durerii moderate până la severe la adulți.

Medicamentul, sub formă de comprimate orale, este destinat ameliorării durerii acute care apare în urma leziunilor tisulare, cum ar fi după intervențiile chirurgicale. Acesta este primul dintr-o nouă clasă de terapii pentru durere aprobată în SUA în ultimele decenii și nu prezintă riscul de dependență asociat opioidelor.

Mecanismul de acțiune

Suzetrigina (VX-548) acționează prin inhibarea unei proteine specifice, canalul de sodiu Nav1.8, implicat în transmiterea semnalelor dureroase în sistemul nervos periferic. Spre deosebire de lidocaină, care blochează toate canalele de sodiu și poate avea efecte secundare semnificative, suzetrigina țintește exclusiv Nav1.8, reducând durerea fără a afecta alte funcții nervoase (Osteen et al., 2025).

Suzetrigina acționează prin inhibarea canalelor de sodiu Nav1.8, care sunt esențiale pentru transmiterea semnalelor de durere în neuronii senzoriali primari. Spre deosebire de alte analgezice, acest compus are o proprietate interesantă numită „dependență inversă de utilizare”, ceea ce înseamnă că efectul său inhibitor poate fi redus prin depolarizări repetate ale membranei neuronale (Vaelli et al., 2024). Această caracteristică sugerează un mecanism de legare puternic în starea de repaus a canalului de sodiu și o eliberare mai rapidă în timpul activității neuronale intense.

Eficacitatea clinică a suzetriginei

Suzetrigina (VX-548) a demonstrat o potență superioară față de alte inhibitoare ale Nav1.8, având o concentrație inhibitorie mediană (IC50) de doar 0,27 nM (Vaelli et al., 2024). Această valoare sugerează o eficiență ridicată în blocarea transmiterii durerii la nivel periferic, cu un potențial redus de efecte adverse la nivel central, deoarece Nav1.8 este exprimat în principal în neuronii senzoriali periferici și mai puțin în alte tipuri de neuroni.

În studii clinice, suzetrigina a demonstrat o ameliorare semnificativă a durerii, fiind evaluată pentru tratamentul durerii acute și cronice. Comparativ cu alte clase de analgezice, precum opioidele și antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS), suzetrigina poate oferi beneficii suplimentare, inclusiv un risc mai redus de dependență și efecte secundare gastrointestinale.

Efecte adverse

Compania producătoare, Vertex Pharmaceuticals, a raportat efecte secundare observate în studiile clinice precum mâncărimea, erupțiile cutanate și spasmele musculare.

Referințe:

  • Osteen, J.D., Immani, S., Tapley, T.L. et al. Pharmacology and Mechanism of Action of Suzetrigine, a Potent and Selective NaV1.8 Pain Signal Inhibitor for the Treatment of Moderate to Severe Pain. Pain Ther (2025). https://doi.org/10.1007/s40122-024-00697-0
  • Vaelli, P., Fujita, A., Jo, S., Zhang, H., Osorno, T., , X., & Bean, B. (2024). State-dependent inhibition of Nav1.8 channels by VX-150 and VX-548.. Molecular pharmacology. https://doi.org/10.1124/molpharm.124.000944.
  • Vertex Pharmaceuticals, https://www.vrtx.com/

Disclaimer: Informațiile prezentate de Medic24 au scop educativ și/sau informativ. Ele nu înlocuiesc consultul medical. Diagnosticul și tratamentul pot fi stabilite doar de un medic.

Abonamente Medic24

Actualitatea medicală din surse verificate. Un singur email pe săptămână.

Subiecte pe Medic24.ro


 

Opinia ta contează!

Potrivit legislației, nu vom publica comentarii ce conțin denumirea comercială a unor medicamente, dispozitive medicale sau suplimente alimentare. De asemenea, respingem categoric comentariile cu limbaj necivilizat, opiniile care îndeamnă la ură, homofobie, rasism, sau cele care aduc atingere imaginii altor persoane.